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恶拉戈利片

X100068 化药 片剂 妇科 中试放大阶段 技术转让
立项报告

一种促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone, GnRH)受体拮抗剂,通过与脑垂体中的 GnRH 受体竞争性结合来抑制内源性 GnRH 信号传导。给予 elagolix 导致黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)的剂量依赖性抑制,导致卵巢性激素、雌二醇和黄体酮的血液浓度降低。


(1)本品是一种促性腺激素释放激素受体拮抗剂(GnRH-a),GnRH-a 对治疗内异症的近期疗效已经得到公认,被认为是内异症药物治疗的“金标准”药物。

(2)目前常用的 GnRH-a 类药物有亮丙瑞林(leuprorelin)、戈舍瑞林(goserelin)、曲普瑞林(tryptorelin)等,均为注射剂。Elagolix 是目前少见的 GnRHA 口服制剂,由于其结构优势使其具有较高口服生物利用度,避免了注射引起的疼痛感和过敏反应,增加了患者依从性。

(3) Ⅱ期试验与安慰剂组相比,elagolix 和亮丙瑞林能显著改善痛经症状,且 elagolix 组患者经期无痛天数比例更高;elagolix 在较低浓度(150mg/天)和口服给药时对骨矿物质密度(BMD)的影响极小。

(4)本品化合物专利到 2024 年 7 月,无其它限制性专利。

(5) 市场空间大 :同类型药物亮丙瑞林、戈舍瑞林和曲普瑞林在 2017 年国内城市公立医院销售额总计为 41.6 亿。


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